PVFlox 500mg

PVFLOX 500 mg

(Viên nén bao phim levofloxacin 500 mg)

CẢNH BÁO:

Thuốc này chỉ sử dụng theo đơn thuốc.
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi sử dụng.
Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ.
Không dùng quá liều chỉ định.
Xin thông báo cho bác sĩ biết các tác dụng không mong muốn trong quá trình sử dụng. Không dùng thuốc quá hạn sử dụng ghi trên nhãn.
Để thuốc xa tầm tay của trẻ.

THÀNH PHẦN:

Mỗi viên nén bao phim có chứa:

Hoạt chất: Levofloxacin hemihydrat tương đương levofloxacin…………………500 mg

Tá dược: Tinh bột ngô, PVP K-30, lactose 200, crosscarmelose natri, silic dioxid keo (Aerosil 200), magnesi stearat, talc, sunset yellow colour, Opadry yellow AMB 80W52341, macrogol 6000, tartrazin aluminium lake color.

DẠNG BÀO CHẾ:

Viên nén bao phim.

Mô tả dạng bào chế: Viên nén bao phim màu vàng, hình thuôn dài, dập “EFROZE” và vạch chia liều ở 1 mặt, mặt kia nhẵn.

CHỈ ĐỊNH:

Levofloxacin được chỉ định để điều trị các nhiểm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm cho người lớn trong các trường hợp sau:

–  Viêm bể thận và nhiễm khuẩn đường tiết niệu phức tạp.

–  Viêm tuyến tiền liệt do vi khuẩn mạn tính.

–  Bệnh than: Dự phòng và điều trị dứt điểm.

–  Nhiễm khuẩn da và mô mềm phức tạp.

–  Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng.

–  Viêm bàng quang không phức tạp.

–  Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính.

–  Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn.

Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có levofloxacin liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo và thận trọng) và nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp, đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính và viêm xoang cấp tính do vi khuẩn ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng levofloxacin cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.

Dạng viên nén levofloxacin có thể dùng để kết thúc đợt điều trị ở bệnh nhân đã cho thấy có tiến triển khi điều trị bằng dạng truyền tĩnh mạch.

Lưu ý: Cần xem xét các hướng dẫn chính thức để quyết định sử dụng kháng sinh phù hợp.

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG:

Thuốc dùng đường uống. Dùng theo sự chỉ dẫn của bác sĩ.

Levofloxacin được uống 1 – 2 lần/ngày. Liều lượng phụ thuộc vào loại và mức độ nhiễm khuẩn và sự nhạy cảm của vi khuẩn được cho là tác nhân gây bệnh.

Uống thuốc với nhiều nước.

Thời gian điều trị: Thời gian điều trị phụ thuộc vào từng loại bệnh. Cũng như các kháng sinh khác, cần tiếp tục uống levofloxacin trong ít nhất 48 – 72 giờ sau khi bệnh nhân hết sốt hoặc có bằng chứng rằng vi khuẩn đã được loại trừ.

Liều khuyến cáo cho người chức năng thận bình thường (độ thanh thải creatinin > 50 ml/phút):

Viêm bể thận: 500 mg × 1 lần/ngày trong 7 – 10 ngày.
Nhiễm khuẩn đường niệu phức tạp: 500 mg × 1-2 lần/ngày trong 7 – 14 ngày.
Viêm tuyến tiền liệt do vi khuẩn mạn tính: 500 mg × 1 lần/ngày trong 28 ngày.
Bệnh than: 500 mg × 1 lần/ngày trong 8 tuần.
Nhiễm khuẩn da và mô mềm phức tạp: 500 mg × 1 – 2 lần/ngày × 7 – 14 ngày.
Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng: 500 mg × 1 – 2 lần/ngày × 7 – 14 ngày.
Viêm bàng quang không phức tạp: 250 mg × 1 lần/ngày trong 3 ngày.
Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính: 500 mg × 1 lần/ngày trong 7-10 ngày. Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn: 500 mg × 1 lần/ ngày trong 10 – 14 ngày.
Đối tượng đặc biệt
Suy thận (Độ thanh thải creatinin ≤ 50 ml/phút):

Độ thanh thải creatinin

50 – 20 ml/phút 19 – 10 ml/phút

250 mg/24 giờ

Liều đầu tiên: 250 mg Sau đó: 125 mg/24 giờ Sau đó: 125 mg/48 giờ

Liều dùng 500 mg/24 giờ

Liều đầu tiên: 500 mg Sau đó: 250 mg/24 giờ Sau đó: 125 mg/24 giờ

500 mg/12 giờ

Liều đầu tiên: 500 mg Sau đó: 250 mg/24 giờ Sau đó: 125 mg/12 giờ

1 Không cần thêm liều sau khi chạy thận nhân tạo hoặc thẩm phân phúc mạc liên tục (CAPD).
Suy gan:Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan do sự chuyển hóa levofloxacin không liên quan đến gan và chủ yếu là đào thải qua thận.
Người cao tuổi: Không cần chỉnh liều ở người cao tuổi, trừ khi cần xem xét về chức năng thận. Bệnh nhân nhi: Levofloxacin chống chỉ định ở trẻ em và thiếu niên.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH:

Chống chỉ định với những người có tiền sử mẫn cảm với levofloxacin, với các quinolon khác, hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Động kinh, thiếu hụt G6PD, tiền sử bệnh ở gân cơ do một số fluoroquinolon, trẻ em dưới 18 tuổi, phụ nữ có thai và cho con bú.

CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC:

Staphylococcus aureus kháng methicillin rất có khả năng kháng nhóm fluoroquinolon, bao gồm cả levofloxacin. Do đó không khuyến cáo dùng cho trường hợp nghi nhiễm trùng do MRSA (tụ cầu vàng kháng methicillin) trừ khi kết quả xét nghiệm đã xác nhận sự nhạy cảm với levofloxacin (và các kháng sinh thường dùng điều trị nhiễm trùng do MRSA khác được coi là không phù hợp).

Khả năng kháng với các fluoroquinolon của E. coli – vi khuẩn thường gặp nhất trong các nhiễm khuẩn đường tiết niệu, là khác nhau ở các vùng khác nhau. Người kê đơn cần chú ý tình hình kháng thuốc của E. coli đối với fluoroquinolon ở địa phương.
Bệnh than đường hô hấp: Sử dụng trên người dựa trên dữ liệu nhạy cảm in vitro của Bacillus anthracis và dữ liệu trên động vật và trên người. Bác sĩ điều trị cần htam khảo các tài liệu đồng thunaj của quốc gia và/hoặc quốc tế về điều trị bệnh than.

Viêm gân đặc biệt là gân gót chân (Achille), có thể dẫn tới nứt gân. Biến chứng này có thể xuất hiện ở 48 giờ đầu tiên, sau khi bắt đầu dùng thuốc và có thể bị cả hai bên. Viêm gân xảy ra chủ yếu ở các đối tượng có nguy cơ: người trên 65 tuổi, đang dùng corticoid (kể cả đường phun hít). Để phòng, cần điều chỉnh liều lượng thuốc hàng ngày ở người bệnh lớn tuổi theo mức lọc cầu thận.

Ảnh hưởng trên hệ cơ xương: levofloxacin, cũng như phần lớn các quinolon khác, có thể gây thoái hóa sụn ở khớp chịu trọng lực trên nhiều loài động vật non, do đó không nên sử dụng levofloxacin cho trẻ em dưới 18 tuổi.

Nhược cơ: cần thận trọng ở người bị bệnh nhược cơ vì các biểu hiện có thể nặng lên.

Tác dụng trên thần kinh trung ương: đã có các thông báo về phản ứng bất lợi như rối loạn tâm thần, tăng áp lực nội sọ, kích thích thần kinh trung ương dẫn đến co giật, run rẩy, bồn chồn, đau đầu, mất ngủ, trầm cảm, lú lẫn, ảo giác, ác mộng, có ý định hoặc hành động tự sát (hiếm gặp) khi sử dụng các kháng sinh nhóm quinolon, thậm chí ngay khi sử dụng ở liều đầu tiên. Nếu xảy ra những phản ứng bất lợi này trong khi sử dụng levofloxacin, cần dừng thuốc và có các biện pháp xử trí triệu chứng thích hợp. Cần thận trọng khi sử dụng cho người bệnh có các bệnh lý trên hệ thần kinh trung ương như động kinh, xơ cứng mạch não… vì có thể tăng nguy cơ co giật.

Phản ứng mẫn cảm: Phản ứng mẫn cảm với nhiều biểu hiện lâm sàng khác nhau, thậm chí sốc phản vệ khi sử dụng các quinolon, bao gồm cả levofloxacin đã được thông báo. Cần dừng thuốc ngay khi có các dấu hiệu đầu tiên của phản ứng mẫn cảm và áp dụng các biện pháp xử trí thích hợp.

Viêm đại tràng màng giả do Clostridium difficile: phản ứng bất lợi này đã được thông báo với nhiều loại kháng sinh trong đó có levofloxacin, có thể xảy ra ở tất cả các mức độ từ nhẹ đến đe dọa tính mạng. Cần lưu ý chuẩn đoán chính xác các trường hợp ỉa chảy xảy ra trong thời gian người bệnh đang sử dụng kháng sinh để có biện pháp xử trí thích hợp.

Mẫn cảm với ánh sáng mức độ từ trung bình đến nặng đã được thông báo với nhiều kháng sinh nhóm fluoroquinolon, trong đó có levofloxacin (mặc dù đến nay, tỷ lệ gặp phản ứng bất lợi này khi sử dụng levofloxacin rất thấp < 0,1%). Người bệnh cần tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng trong thời gian điều trị và 48 giờ sau khi điều trị.

Tác dụng trên chuyển hóa: cũng như các quinolon khác, levofloxacin có thể gây ra rối loạn chuyển hóa đường, bao gồm tăng và hạ đường huyết thường xảy ra ở người bệnh đái tháo đường đang sử dụng levofloxacin đồng thời với một thuốc hạ đường huyết hoặc với insulin; do đó cần giám sát đường huyết trên người bệnh này. Nếu xảy ra hạ đường huyết, cần ngừng levofloxacin và tiến hành các biện pháp xử trí thích hợp.

Kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ: sử dụng các quinolon có thể gây kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ ở một số người bệnh và một số hiếm ca loạn nhịp, đo đó cần tránh sử dụng trên người bệnh sẵn có khoảng QT kéo dài, người bệnh hạ kali máu, người bệnh đang sử dụng các thuốc

chống loạn nhịp nhóm IA (quinidin, procainamid…) hoặc nhóm II (amiodaron, sotalol,…); thận trọng khi sử dụng levofloxacin cho người bệnh đang trong các tình trạng tiền loạn nhịp như nhịp chậm và thiếu máu cơ tim cấp.

Bệnh nhân suy thận: Cần giảm liều (xem phần “Liều lượng và cách dùng”)
Người đang dùng thuốc đối kháng vitamin K: Khi dùng phối hợp levofloxacin với thuốc đối kháng vitamin K (warfarin), có thể tăng các chỉ số trong xét nghiệm đông máu (PT/ INR) và tăng nguy cơ chảy máu. Khi dùng phối hợp này, cần theo dõi các chỉ số đông máu.
Các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng không hồi phục và gây tàn tật, bao gồm viêm gân, đứt gân, bệnh lý thần kinh ngoại biên và các tác dụng bất lợi trên thần kinh trung ương.
Các kháng sinh nhóm fluoroquinolon có liên quan đến các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng gây tàn tật và không hồi phục trên các hệ cơ quan khác nhau của cơ thể. Các phản ứng này có thể xuất hiện đồng thời trên cùng bệnh nhân. Các phản ứng có hại thường được ghi nhận gồm viêm gân, đứt gân, đau khớp, đau cơ, bệnh lý thần kinh ngoại vi và các tác dụng bất lợi trên hệ thống thần kinh trung ương (ảo giác, lo âu, trầm cảm, mất ngủ, đau đầu nặng và lú lẫn). Các phản ứng này có thể xảy ra trong vòng vài giờ đến vài tuần sau khi sử dụng thuốc. Bệnh nhân ở bất kỳ tuổi nào hoặc không có yếu tố nguy cơ tồn tại từ trước đều có thể gặp những phản ứng có hại trên.

Ngừng sử dụng thuốc ngay khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên của bất kỳ phản ứng có hại nghiêm trọng nào. Thêm vào đó, tránh sử dụng các kháng sinh nhóm fluoroquinolon cho các bệnh nhân đã từng gặp các phản ứng nghiêm trọng liên quan đến fluoroquinolon.

Tá dược: Thuốc có chứa lactose. Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase, hoặc kém hấp thu glucose-galactose malabsorption không dùng thuốc này

SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ:

Không sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú.

ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓC:

Levofloxacin có thể gây hoa mắt chóng mặt, đau đầu có thể ảnh hưởng đến việc điều khiển xe cộ hay vận hành máy móc. Khi sử dụng levofloxacin, cần tránh ánh nắng hoặc các tia cực tím, không nên lái xe dưới ánh nắng trực tiếp.

TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ CỦA THUỐC:

Ảnh hưởng của các thuốc khác lên levofloxacin:

Theophyllin, fenbufen hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác:

Không có tương tác dược động học nào với theophyllin trong các nghiên cứu lâm sàng. Tuy nhiên mức hạ thấp rõ rệt về ngưỡng co giật khi dùng các quinolon đồng thời với theophyllin, các thuốc chống viêm không steroid, hoặc các tác nhân khác có gây giảm ngưỡng co giật. Nồng độ levofloxacin cao hơn khoảng 13% khi có mặt fenbufen so với khi dùng đơn độc.

Probenecid và cimetidin:

Probenecid và cimetidin có tác dụng đáng kể về mặt thống kê đối với sự đào thải levofloxacin. Độ thanh thải thận của levofloxacin bị giảm do cimetidin (24%) và probenecid (34%). Điều này là do cả hai thuốc có khả năng chẹn sự bài tiết ở ống thận. Tuy nhiên, ở liều kiểm tra trong nghiên cứu, sự khác nhau có ý nghĩa thống kê có vẻ không có tương đương lâm sàng. Cần thận trọng khi dùng levofloxacin đồng thời với các thuốc ảnh hưởng đến sự bài tiết ở ống thận như probenecid và cimetidin, đặc biệt ở các bệnh nhân suy thận.

Các thông tin liên quan khác:

Các nghiên cứu dược lý lâm sàng đã cho thấy rằng dược động học của levofloxacin không bị ảnh hưởng bởi bất kỳ các tương quan lâm sàng nào khi levofloxacin dùng đồng thời với các thuốc sau: calci carbonat, digoxin, glibenclamid, ranitidin.

Ảnh hưởng của levofloxacin lên các thuốc khác:

Ciclosporin:

Thời gian bán thải của ciclosporin tăng lên khoảng 33% khi dùng đồng thời với levofloxacin.

Các kháng vitamin K:

Xét nghiệm đông máu (PT/INR) và/hoặc chảy máu tăng, có thể nặng, đã được báo cáo ở bệnh nhân dùng đồng thời levofloxacin với một kháng vitamin K (như wafarin). Do đó cần theo dõi xét nghiệm đông máu ở bệnh nhân dùng đồng thời với các kháng vitamin K.

Các thuốc gây kéo dài khoảng QT:

Levofloxacin, cũng như các fluoroquinolon khác, nên thận trọng ở bệnh nhân dùng các thuốc gây kéo dài khoảng QT (thuốc chống loạn nhịp nhóm IA và III, thuốc chống trầm cảm 3 vòng, macrolid, thuốc chống loạn thần).

Các thông tin liên quan khác:

Trong nghiên cứu tương tác dược động học, levofloxacin không ảnh hưởng dược động học của theophyllin (là một cơ chất của CYP1A2), cho thấy levofloxacin không phải là một chất ức chế CYP1A2.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN CỦA THUỐC:

Các thông tin dưới đây là dựa trên dữ liệu từ các nghiên cứu lâm sàng ở trên 8300 bệnh nhân và quá trình lưu hành sản phẩm.
Tần số gặp các tác dụng không mong muốn được định nghĩa như sau:
Rất hay gặp (≥1/10); hay gặp (≥1/100, 1<1/10); ít gặp (≥1/1000, < 1/100); hiếm gặp (≥1/10000, < 1/1000); rất hiếm gặp (<1/10000); không rõ (không ước tính được từ dữ liệu có sẵn).

Trong mỗi nhóm tần số, tác dụng không mong muốn được trình bày theo mức độ giảm dần độ nghiêm trọng.

Hệ cơ quan

Hay gặp (≥1/100, 1<1/10)

Ít gặp (≥1/1000, < 1/100)

Hiếm gặp (≥1/10000, < 1/1000)

Phù mạch
Tăng nhạy cảm
Hạ đường huyết đặc biệt ở người đái tháo đường

Không rõ

Rối loạn hệ miễn dịch
Rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa

Biếngăn

Sốc phản vệa
Sốc dạng phản vệa
Tăng đường huyết
Hôn mê do hạ đường huyết

Rối loạn mắt

Rối loạn tai và Chóng mặt tai trong

Rối loạn thị giác như nhìn mờ
Ù tai

Hạ huyết áp

Mất thị lực thoáng qua

Mất tính lực Khiếm thính

Co thắt phế quản Viêm phổi dị ứng

Rối loạn mạch Viêm mạch

Rối loạn hô Khó thở hấp, ngực và
trung thất

tĩnh

Rối loạn thận và tiết niệu Rối loạn toàn thân và tại vị trí tiêm

Phản ứng tại vị trí truyền (đau, đỏ)

Tăng creatinin máu Suy nhược

nhân nhược cơ
Suy thận cấp (như do viêm thận kẽ)
Sốt

Viêm khớp

Đau (bao gồm ở lưng, ngực và tứ chi)

aPhản ứng phản vệ và phản ứng dạng phản vệ đôi khi xuất hiện sau liều đầu tiên. bPhản ứng trên niêm mạc đôi khi xuất hiện sau liều đầu tiên.
Các phản ứng ngoại ý khác có liên quan đến dùng các fluoroquinolon bao gồm:

– Sự tấn công của porphyria ở bệnh nhân rối loạn chuyển hóa porphyrin.

QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ:

Các nghiên cứu cho thấy, khi dùng quá liều levofloxacin truyền tĩnh mạch, có thể gây các tác dụng trên thần kinh trung ương như co giật, chóng mặt, rối loạn nhận thức, kéo dài đoạn QT.

Vì không có thuốc giải độc đặc hiệu, xử trí quá liều bằng cách loại thuốc này ngay khỏi dạ dày, bù dịch đầy đủ cho người bệnh. Thẩm tách máu và thẩm phân phúc mạc liên tục không có hiệu quả loại levofloxacin ra khỏi cơ thể. Theo dõi điện tâm đồ vì khoảng cách QT kéo dài.

ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC:

Nhóm dược lý: thuốc kháng sinh sử dụng toàn thân – kháng sinh nhóm quinolone.

Mã ATC: J01MA12.

Levofloxacin là một kháng sinh có phổ rộng dùng đường uống.

Cơ chế tác dụng: là một kháng sinh nhóm fluoroquinolon, levofloxacin hoạt động trên phức hợp DNA-DNA-gyrase và topoisomerase IV.

Mối liên quan PK/PD: Mức độ của hoạt tính kháng sinh của levofloxacin phụ thuộc vào tỉ lệ nồng độ tối đa trong huyết thanh (Cmax) hoặc diện tích dưới đường cong (AUC) và nồng độ ức chế tối thiểu (MIC).

Cơ chế đề kháng thuốc: Sự kháng thuốc của levofloxacin là do một quá trình đột biến từng bước ở cả topoisomerase type II, DNA gyrase và topoisomerase IV. Các cơ chế kháng thuốc khác như hàng rào thẩm thấu (hay gặp ở Pseudomonas aeruginosa) và cơ chế bơm đẩy cũng có thể ảnh hưởng tới sự nhạy cảm đối với levofloxacin.

Đã quan sát thấy sự kháng chéo giữa levofloxacin và các fluoroquinolon khác. Do cơ chế tác động, nhìn chung không có sự kháng chéo giữa levofloxacin với các nhóm kháng sinh khác.

Giá trị ngưỡng

Ủy ban thử nghiệm độ nhạy cảm của kháng sinh Châu Âu (EUCAST) khuyến cáo giá trị ngưỡng MIC đối với levofloxacin, tách biệt sự nhạy cảm từ các vi khuẩn nhạy cảm trung gian và sự nhạy cảm trung gian từ các vị khuẩn kháng thuốc được thể hiện ở bảng dưới đây).

Giá trị ngưỡng MIC theo EUCAST đối với levofloxacin (phiên bản 2.0, 2012-01-01):

Tác nhân

Enterobacteriacae

Pseudomonas spp. Acinetobacter spp. Staphylococcus spp. S.pneumoniae 1

Nhạy cảm

≤1 mg/l ≤1 mg/l ≤1 mg/l ≤1 mg/l ≤2 mg/l

Kháng thuốc

>2 mg/l >2 mg/l >2 mg/l >2 mg/l >2 mg/l

Streptococcus A,B,C,G H.influenzae 2, 3 M.catarrhalis 3

Giá trị ngưỡng không liên quan đến loài 4

≤1 mg/l ≤1 mg/l ≤1 mg/l

>2 mg/l >1 mg/l >2 mg/l

1 Giá trị ngưỡng đối với levofloxacin liên quan đến điều trị với liều cao.

2 Kháng với fluoroquinolon ở mức độ thấp (MIC của ciprofloxacin là 0,12-0,5 mg/l) có thể xảy ra nhưng không có bằng chứng rằng sự đề kháng này có ý nghĩa lâm sàng đối với các nhiễm khuẩn đường hô hấp do H. influenzae.

3 Các chủng có giá trị MIC trên giá trị ngưỡng nhạy cảm là rất hiếm gặp và chưa được báo cáo. Sự phép thử định tính và xác định tính nhạy cảm của kháng sinh trên các chủng phân lập phải được lặp lại và nếu kết quả được xác nhận, chủng phân lập phải được gửi tới phòng thí nghiệp tham chiếu. Cho tới khi có bằng chứng về sự đáp ứng lâm sàng để xác định chủng phân lập có MIC ở trên giá trị ngưỡng kháng thuốc hiện tại thì cần được báo cáo là đã kháng thuốc.

4 Giá trị ngưỡng áp dụng cho uống liều 500 mg x 1 đến 500 mg x 2 và một liều đường tĩnh mạch 500 mg x 1 tới 500 mg x 2.

Tỉ lệ kháng thuốc có thể khác nhau ở từng địa phương và từng thời điểm đối với các chủng vi khuẩn, do đó cần có thông tin về đề kháng thuốc ở địa phương, đặc biệt khi điều trị các nhiễm khuẩn nặng. Khi cần, tham vấn ý kiến của chuyên gia khi tỉ lệ đề kháng tại địa phương gây nghi ngờ về hiệu quả của tác nhân trong ít nhất một số loại nhiễm khuẩn.

Các loài nhạy cảm hay gặp
Vi khuẩn Gram dương hiếu khí

Vi khuẩn Gram âm hiếu khí

Vi khuẩn kị khí

Peptostreptococcus

Các vi khuẩn khác

Các loài mà có thể kháng thuốc mắc phải Vi khuẩn Gram dương hiếu khí

Vi khuẩn Gram âm hiếu khí

Vi khuẩn kị khí

Bacteroides fragilis

Các chủng đã kháng thuốc

Vi khuẩn Gram dương hiếu khí

Enterococcus faecium

# S. aureus kháng methicillin rất có khả năng đồng đề kháng với các fluoroquinolon bao gồm cả levofloxacin.

ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC:

Hấp thu: Levofloxacin dùng đường uống hầu như được hấp thụ nhanh và hoàn toàn với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1-2 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối là 99 – 100%. Thức ăn không làm ảnh hưởng nhiều đến khả năng hấp thu của levofloxacin.

Trạng thái ổn định đạt được trong vòng 48 giờ sau khi dùng liều 500 mg 1 hoặc 2 lần/ngày.

Phân bố: Khoảng 30 – 40% levofloxacin liên kết với protein huyết tương. Thể tích phân bố trung bình của levofloxacin là khoảng 100L sau khi dùng 500 mg liều đơn hoặc lặp lại, cho thấy sự phân bố rộng rãi vào các mô trong cơ thể.

Xâm nhập vào mô và dịch cơ thể: Levofloxacin có thể xâm nhập vào niêm mạc phế quản, dịch lót biểu mô, đại thực bào phế nang, mô phổi, da, mô tuyến tiền liệt và nước tiểu. Tuy nhiên, levofloxacin xâm nhập kém vào dịch não tủy.

Chuyển hóa: Levofloxacin ít chuyển hóa, các chất chuyển hoá là desmethyl-levofloxacin và levofloxacin N-oxid. Các chất chuyển hoá này chiếm dưới 5% trong lượng nước tiểu đựơc đào thải. levofloxacin bền về mặt lập thể, không bị biến đổi thành đồng phân.

Thải trừ: Sau liều uống hoặc tiêm tĩnh mạch, levofloxacin trong huyết tương được thải trừ chậm (thời gian bán thải t1/2 khoảng 6 – 8 giờ). Chủ yếu là đào thải qua thận (chiếm > 80% liều dùng). Độ thanh thải toàn thân biểu kiến trung bình sau khi dùng đơn liều 500 mg levofloxacin là 175 ± 29.2 ml/phút. Không có sự khác nhau đáng kể ở dược động học của levofloxacin theo đường uống và đường tiêm tĩnh mạch, dạng uống và tĩnh mạch có thể thay thế nhau được.

Tính tuyến tính: Levofloxacin tuyến tính về dược động học trong khoảng liều từ 50 mg đến 1000 mg.

Các đối tượng đặc biệt:

Bệnh nhân suy giảm chức năng thận: Dược động học của levofloxacin bị ảnh hưởng bởi chức năng thận. Khi suy giảm chức năng thận, sự thải trừ và độ thanh thải đều giảm, và sự giảm thời gian bán thải được trình bày trong bảng sau:

Dược động học ở người suy giảm chức năng thận sau khi uống liều đơn 500 mg:

Người cao tuổi: Không có sự khác biệt đáng kể động học của levofloxacin giữa người trẻ và người cao tuổi, ngoại trừ các vấn đề liên quan đến sự khác nhau về độ thanh thải creatinin.

Giới tính: Phân tích riêng lẻ cho nam giới và phụ nữ cho thấy sự khác nhau nhỏ đến không đáng kể về giới tính đối với dược động học của levofloxacin. Không có bằng chứng cho thấy sự khác nhau về giới tính có liên quan trên lâm sàng.

ĐIỀU KIỆN BẢO QUẢN: Bảo quản nơi khô mát, dưới 30°C, tránh ánh sáng và ẩm. HẠN DÙNG: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Số lô sản xuất (Batch No.), ngày sản xuất (Mfg. date), hạn dùng (Exp. date): xin xem trên nhãn hộp và vỉ.

TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG: USP.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI: Hộp 1 vỉ × 10 viên, 3 vỉ × 10 viên. TÊN, ĐỊA CHỈ CỦA CƠ SỞ SẢN XUẤT:
Sản xuất tại Pakistan bởi:
EFROZE CHEMICAL INDUSTRIES (PVT.) LTD.
146/23 Korangi Industrial Area, Karachi – Pakistan.