SEASONIX Tablet
(Viên nén Levocetirizin Dihydroclorid 5 mg)
THÀNH PHẦN:
Mỗi viên nén bao phim chứa:
Levocetirizin dihydroclorid…………………………… 5 mg
Tá dược: Cellulose vi tinh thể, Lactose, Povidon K30, Natri glycolat hồ tinh bột, Magnesi stearat, Hydroxypropyl methylcellulose 5cps, Hydroxypropyl methylcellulose 15cps, Carmoisin red lake; Titan dioxid, Polyethylen glycol 6000, Bột talc tinh chế, Polysorbat 80, Simethicon (nhũ tương 30%).
DƯỢC LỰC HỌC:
Levocetirizin là đối hình (R) của cetirizin ,là một chất đối kháng hiệu lực và có chọn lọc trên những thụ thể H1 ngoại biên. Những nghiên cứu cho thấy levocetirizin có ái lực cao đối với thụ thể H1 của người (Ki= 3,2nmol/l) mạnh hơn 2 lần so với cetirizin (Ki= 6,3 nmol/l). Levocetirizin phân ly từ các thụ thể H1 với thời gian bán thải là 115 ± 38 phút.
Những nghiên cứu dược động học trên những người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy levocetirizin có hoạt tính gấp đôi cetirizin cả ở trên da và trên mũi. Thuốc chỉ có tác dụng ngăn cản sự gắn kết histamin vào các thụ thể chứ không tác động đến sự phóng thích histamin.
DƯỢC ĐỘNG HỌC:
Hấp thu: Levocetirizin được hấp thu tốt. Ở người lớn, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống thuốc 0,9 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng tới sự phân bố thuốc nhưng Tmax thì bị chậm lại khoảng 1,25 giờ và Cmax thì giảm khoảng 36% sau khi uống thuốc cùng với bữa ăn nhiều chất béo.
Phân bố:
Trên in vitro tỉ lệ thuốc gắn kết với protein huyết tương trung bình là 91 – 92%. Thể tích phân bố là khoảng 0,4 L/kg.
Chuyển hóa: ở người, tỉ lệ chuyển hóa levocetirizin ít hơn 14% liều dùng, và do đó, sự khác biệt về chuyển hóa do đa hình di truyền hoặc uống đồng thời các chất ức chế enzym được cho là không đáng kể.
Con đường chuyển hóa bao gồm quá trình oxy hóa vòng thơm, khử alkyl dẫn chất N- , khử alkyl dẫn chất O- và kết hợp taurin. Con đường khử alkyl chủ yếu qua trung gian CYP 3A4 trong khi quá trình oxy hóa vòng thơm liên quan đến nhiều đồng phân CYP.
Levocetirizin không ảnh hưởng đến hoạt động của các enzym CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4 ở nồng độ cao hơn nồng độ đỉnh đạt được sau một liều 5 mg uống. Do chỉ bị chuyển hóa với tỉ lệ nhỏ và không có tiềm năng ức chế sự chuyển hóa, nên ít có sự tương tác của levocetirizin với các chất khác, hoặc ngược lại.
Thải trừ: Thời gian bán hủy trong huyết tương người lớn là 7,9 ± 1,9 giờ. Độ thanh thải toàn thân trung bình là 0,63 ml/phút/kg. Đường bài tiết chủ yếu của levocetirizin và các chất chuyển hóa là qua nước tiểu, chiếm khoảng 85,4% liều dùng. Bài tiết qua phân chỉ chiếm 12,9% liều dùng. Levocetirizin được bài tiết bằng cả sự lọc ở cầu thận và sự tiết chủ động ở ống thận.
CHỈ ĐỊNH:
Levocetirizin được chỉ định trong điều trị viêm mũi dị ứng dai dẳng, viêm mũi dị ứng theo mùa và mày đay tự phát mãn tính.
THẬN TRỌNG & CHỐNG CHỈ ĐỊNH:
Cần thận trọng khi uống rượu, bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose.
Levocetirizin có chống chỉ định ở các bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với levocetirizin, cetirizin, hoặc chất mẹ hydroxyzin.
Cũng chống chỉ định ở các bệnh nhân bị suy thận nặng với độ thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút.
DÙNG TRÊN PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ:
Có thai:
Tính an toàn của thuốc này cho thai kỳ chưa được thiết lập. Vì thế nên sử dụng thận trọng trong thai kỳ và chỉ dùng khi lợi ích của việc dùng thuốc hơn hẳn nguy cơ có thể xảy ra cho bào thai.
Cho con bú:
Thuốc vào sữa mẹ. Nên dùng thận trọng ở phụ nữ cho con bú, và chỉ dùng khi lợi ích đối với người mẹ hơn hẳn nguy cơ có thể xảy ra cho trẻ bú mẹ.
LIỀU DÙNG – CÁCH DÙNG :
Khuyến nghị dùng 1 lần/ngày.
Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên:
Liều dùng khuyến nghị là 5 mg.
Người cao tuổi:
Khuyến nghị điều chỉnh liều dùng cho người cao tuổi bị suy thận mức độ trung bình đến nặng (xem phần bệnh nhân suy thận).
Trẻ em từ 6 đến 12 tuổi:
Liều dùng khuyến nghị là 2,5 mg .
Chưa có liều dùng cho trẻ em dưới 6 tuổi.
Bệnh nhân suy thận:
Khoảng cách giữa các liều tùy theo chức năng thận của từng người. Tham khảo bảng sau và điều chỉnh liều dùng. Để sử dụng bảng liều này, cần đánh giá độ thanh thải creatinin (ml/phút) của bệnh nhân. Độ thanh thải creatinin (ml/phút) được tính từ mức độ creatinin huyết thanh (mg/dl) theo công thức sau:
[140 – tuổi] x cân nặng (kg)
——————————————— ( x 0,85 đối với phụ nữ)
72 x creatinin huyết thanh (mg/dl)
Điều chỉnh liều dùng đối với bệnh nhân suy thận:
| Nhóm | Thanh thải creatinin (ml/phút) | Liều dùng và khoảng cách giữa các liều |
| Bình thường | 80 | 1 viên/ngày |
| Nhẹ | 50 – 79 | 1 viên/ngày |
| Trung bình | 30 – 49 | 1 viên mỗi 2 ngày |
| Nặng | < 30 | 1 viên mỗi 3 ngày |
| Bệnh thận giai đoạn cuối –
Bệnh nhân lọc thận nhân tạo |
< 10- | Chống chỉ định |
Bệnh nhân suy gan:
Không cần điều chỉnh liều dùng ở bệnh nhân chỉ bị suy gan. Ở bệnh nhân bị suy gan và suy thận, khuyến nghị điều chỉnh liều dùng (xem phần bệnh nhân suy thận).
Thời gian dùng thuốc:
Thời gian dùng thuốc phụ thuộc vào loại bệnh và thời gian bị bệnh. Đối với dị ứng theo mùa dùng khoảng 3-6 tuần, trường hợp dị ứng phấn hoa trong thời gian ngắn: dùng khoảng 1 tuần là đủ. Có kinh nghiệm lâm sàng sử dụng 5 mg levocetirizin dạng bao phim điều trị trong 6 tháng. Đối với nổi mề đay mạn tính và viêm mũi dị ứng mạn tính, có kinh nghiệm lâm sàng sử dụng điều trị trong 1 năm đối với dạng racemic, và điều trị trong 18 tháng đối với bệnh nhân bị ngứa do viêm da dị ứng.
TÁC DỤNG PHỤ:
Thông báo cho thầy thuốc bất kỳ tác dụng phụ nào có liên hệ đến sự sử dụng thuốc.
Sử dụng levocetirizin cho thấy xảy ra buồn ngủ, mệt mỏi, viêm mũi họng, khô miệng và viêm họng ở bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên; sốt, buồn ngủ, ho, chảy máu cam ở trẻ từ 6 đến 12 tuổi. Cũng có báo cáo tỷ lệ mắc phổ biến các phản ứngbất lợi như suy nhược hoặc đau bụng.
Ngoài các phản ứng bất lợi trong quá trình nghiên cứu lâm sàng được liệt kê ở trên, một số rất hiếm các phản ứng phụ của thuốc sau đây đã được báo cáo sau bán hàng: quá mẫn cảm bao gồm cả rối loạn tâm thần, gây hấn, kích động , co giật mắt, đánh trống ngực, khó thở.
ẢNH HƯỞNG ĐẾN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC:
Tránh lái xe hay vận hành máy móc khi dùng levocetirizin do thuốc có thể gây ngủ gật.
TƯƠNG TÁC THUỐC:
Có nguy cơ bị ngủ lịm nếu dùng thuốc này với các thuốc sau đây: Rượu, chất chống suy nhược loại ba vòng như amitriptylin; narcotic như morphin, codein; benzodiazepin như diazepam; các thuốc kháng histamin gây buồn ngủ như chlorpheniramin; thuốc ngủ.
DÙNG QUÁ LIỀU:
- a) Triệu chứng:
Triệu chứng quá liều có thể gồm có ngủ gật ở người lớn, ở trẻ em thì bắt đầu bị kích động và không nghỉ ngơi, sau đó là ngủ gật.
- b) Kiểm soát tình trạng quá liều:
Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho levocetirizin.
Nếu xảy ra quá liều, nên điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Nên cân nhắc rửa dạ dày nếu mới uống thuốc. Levocetirizin không được đào thải một cách có hiệu quả bằng phương pháp thẩm phân máu.
BẢO QUẢN:
Bảo quản dưới 300C ở nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng.
Để thuốc ngoài tầm tay trẻ em.
HẠN DÙNG: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG: Nhà sản xuất.
TRÌNH BÀY: Hộp 10 vỉ x 10 viên
Sản xuất bởi:
INCEPTA PHARMACEUTICALS LTD
Dewan Idris Road, Zirabo, Savar, Dhaka, Bangladesh
